Spray-dried didanosine-loaded polymeric particles for enhanced oral bioavailability.

Didanosine (ddI) is a water-soluble antiretroviral used in the treatment of HIV that undergoes fast gastric degradation to an inactive hypoxanthine. Therefore, its oral bioavailability is relatively low (20-40%). In this work, we investigated for the first time a scalable open-loop spray-drying method with co-current flow for the encapsulation of ddI (model drug) within particles of the biocompatible polyester poly(epsilon-caprolactone). The average diameter of the particles was 36-118 µm and the morphology spherical. The encapsulation efficiency ranged from 60% to 100% with yields of up to 65%. ATR/FT-IR analysis indicated that most of the drug was encapsulated within the particles. In vitro release assays showed that the particles released the drug within 120 min. Finally, oral administration to rats led to a statistically significant 2.5-fold increase of the bioavailability with respect to a ddI aqueous solution, highlighting the potential of this technology to encapsulate efficiently other hydrophilic antiretrovirals and, by doing so, to overcome different biopharmaceutical drawbacks associated with the oral administration.

Obtención de sales biliares de magnesio mediante secado por aspersión / Magnesium bile salts obtained from spray drying

INTRODUCCIÓN: la industria farmacéutica cubana, desde la década del 60 del siglo XX, tiene entre sus líneas básicas de producción la obtención de ácidos biliares y sus derivados salinos a partir de la bilis bovina. Este proceso consiste en la saponificación de la bilis y la posterior precipitación del ácido cólico, el cual es transformado en la sal de magnesio mediante un proceso de reacción con hidróxido de magnesio. La materia prima activa obtenida es utilizada como ingrediente farmacéutico activo en la elaboración de tabletas para el tratamiento de desordenes gastrointestinales, así como en los síntomas producidos por un mal funcionamiento de la vesícula biliar. OBJETIVO: modificar el proceso de secado empleado en la actualidad mediante una variante de secado por aspersión. MÉTODOS: se estableció un procedimiento para el secado; se realizaron los estudios a escala de banco. Se compararon los resultados con el proceso tradicional; se realizaron evaluaciones química, física y tecnológicas; entre ellas por microscopia electrónica y espectroscopia infrarroja. RESULTADOS: al aplicar el procedimiento de secado por aspersión se obtuvo una materia prima similar en su composición a la obtenida en el procedimiento tradicional, pero con mejores características físico-químicas, lo que favoreció el proceso posterior de elaboración de la forma terminada. CONCLUSIONES: partiendo de los resultados podemos afirmar que el proceso tecnológico de secado por aspersión desarrollado para la elaboración de las sales biliares de magnesio garantiza la calidad del producto final y mejora las condiciones de trabajo y condiciones ambientales(AU)

INTRODUCTION: since the 60's, the Cuban pharmaceutical industry has as one basic production line the obtaining of the bile acids and its saline derivatives from bovine bile. This process consists of bile saponification and further precipitation of the cholic acid that changed into magnesium salt through a reaction process with magnesium hydroxide. The final active substance is used as active pharmaceutical ingredient to produce tablets for treatment of gastrointestinal disorders and of malfunctioning of the gallbladder. OBJECTIVE: to change the drying process currently in use by a spray drying variant. METHODS: a technological drying process was set. Bench scale studies were conducted. The results were then compared to those of the traditional process. Chemical, physical and technological evaluations were carried out, for example electronic microscopy and infrared spectroscopy. RESULTS: the results showed that the product obtained by spray drying was similar to that of the traditional process but with better physical and chemical characteristics. This helped in the further process of production of the finished form. CONCLUSIONS: based on the results, one may state that the technological process of spray drying for production of magnesium bile salts assures the quality of the final product and improves the work and environmental conditions(AU)

Obtención de sales biliares de magnesio mediante secado por aspersión / Magnesium bile salts obtained from spray drying

Introducción: La industria farmacéutica cubana, desde la década del 60 del siglo XX, tiene entre sus líneas básicas de producción la obtención de ácidos biliares y sus derivados salinos a partir de la bilis bovina. Este proceso consiste en la saponificación de la bilis y la posterior precipitación del ácido cólico, el cual es transformado en la sal de magnesio mediante un proceso de reacción con hidróxido de magnesio. La materia prima activa obtenida es utilizada como ingrediente farmacéutico activo en la elaboración de tabletas para el tratamiento de desordenes gastrointestinales, así como en los síntomas producidos por un mal funcionamiento de la vesícula biliar. Objetivo: modificar el proceso de secado empleado en la actualidad mediante una variante de secado por aspersión. Métodos: se estableció un procedimiento para el secado; se realizaron los estudios a escala de banco. Se compararon los resultados con el proceso tradicional; se realizaron evaluaciones química, física y tecnológicas; entre ellas por microscopia electrónica y espectroscopia infrarroja. Resultados: al aplicar el procedimiento de secado por aspersión se obtuvo una materia prima similar en su composición a la obtenida en el procedimiento tradicional, pero con mejores características físico-químicas, lo que favoreció el proceso posterior de elaboración de la forma terminada. Conclusiones: partiendo de los resultados podemos afirmar que el proceso tecnológico de secado por aspersión desarrollado para la elaboración de las sales biliares de magnesio garantiza la calidad del producto final y mejora las condiciones de trabajo y condiciones ambientales(AU)

Introduction: since the 60's, the Cuban pharmaceutical industry has as one basic production line the obtaining of the bile acids and its saline derivatives from bovine bile. This process consists of bile saponification and further precipitation of the cholic acid that changed into magnesium salt through a reaction process with magnesium hydroxide. The final active substance is used as active pharmaceutical ingredient to produce tablets for treatment of gastrointestinal disorders and of malfunctioning of the gallbladder. Objective: to change the drying process currently in use by a spray drying variant. Methods: a technological drying process was set. Bench scale studies were conducted. The results were then compared to those of the traditional process. Chemical, physical and technological evaluations were carried out, for example electronic microscopy and infrared spectroscopy. Results: the results showed that the product obtained by spray drying was similar to that of the traditional process but with better physical and chemical characteristics. This helped in the further process of production of the finished form. Conclusions: based on the results, one may state that the technological process of spray drying for production of magnesium bile salts assures the quality of the final product and improves the work and environmental conditions(AU)

Obtención de sales biliares de magnesio mediante secado por aspersión / Magnesium bile salts obtained from spray drying

Introducción: la industria farmacéutica cubana, desde la década del 60 del siglo XX, tiene entre sus líneas básicas de producción la obtención de ácidos biliares y sus derivados salinos a partir de la bilis bovina. Este proceso consiste en la saponificación de la bilis y la posterior precipitación del ácido cólico, el cual es transformado en la sal de magnesio mediante un proceso de reacción con hidróxido de magnesio. La materia prima activa obtenida es utilizada como ingrediente farmacéutico activo en la elaboración de tabletas para el tratamiento de desordenes gastrointestinales, así como en los síntomas producidos por un mal funcionamiento de la vesícula biliar.Objetivo: modificar el proceso de secado empleado en la actualidad mediante una variante de secado por aspersión. Métodos: se estableció un procedimiento para el secado; se realizaron los estudios a escala de banco. Se compararon los resultados con el proceso tradicional; se realizaron evaluaciones química, física y tecnológicas; entre ellas por microscopia electrónica y espectroscopia infrarroja. Resultados: al aplicar el procedimiento de secado por aspersión se obtuvo una materia prima similar en su composición a la obtenida en el procedimiento tradicional, pero con mejores características físico-químicas, lo que favoreció el proceso posterior de elaboración de la forma terminada. Conclusiones: partiendo de los resultados podemos afirmar que el proceso tecnológico de secado por aspersión desarrollado para la elaboración de las sales biliares de magnesio garantiza la calidad del producto final y mejora las condiciones de trabajo y condiciones ambientales(AU)

Introduction: since the 60's, the Cuban pharmaceutical industry has as one basic production line the obtaining of the bile acids and its saline derivatives from bovine bile. This process consists of bile saponification and further precipitation of the cholic acid that changed into magnesium salt through a reaction process with magnesium hydroxide. The final active substance is used as active pharmaceutical ingredient to produce tablets for treatment of gastrointestinal disorders and of malfunctioning of the gallbladder. Objective: to change the drying process currently in use by a spray drying variant. Methods: a technological drying process was set. Bench scale studies were conducted. The results were then compared to those of the traditional process. Chemical, physical and technological evaluations were carried out, for example electronic microscopy and infrared spectroscopy. Results: the results showed that the product obtained by spray drying was similar to that of the traditional process but with better physical and chemical characteristics. This helped in the further process of production of the finished form. Conclusions: based on the results, one may state that the technological process of spray drying for production of magnesium bile salts assures the quality of the final product and improves the work and environmental conditions(AU)

Características preliminares del aceite de semillas de Salvia hispanica L. cultivadas en Cuba / Preliminary characteristics of the oil from Salvia hispanica L. seeds grown in Cuba

Introducción: en años recientes, la chía (Salvia hispanica L. ) ha cobrado gran interés por el alto contenido del ácido graso alfa-linolénico en el aceite de sus semillas. Aunque esta especie no es nativa de Cuba se ha estado cultivando recientemente en la Estación Experimental Juan Tomás Roig. Objetivo: determinar las características organolépticas y la composición de ácidos grasos en lotes de aceite obtenidos a partir de semillas de chía cultivadas en Cuba, y su comparación con un aceite obtenido a partir de semillas de Ecuador. Métodos: los aceites obtenidos por extracción con hexano se analizaron organolépticamente y se determinó su composición de ácidos grasos por cromatografía de gases. Resultados: las características organolépticas (líquido aceitoso amarillo claro con olor característico), así como la composición y el contenido de ácidos grasos coincidieron con lo descrito en la literatura para esta especie, con altos contenidos de C18:2 y C18:3 (21 y 58 por ciento, respectivamente). Conclusiones: el aceite obtenido de semillas de chía cultivadas en Cuba fue similar a los obtenidos en otras partes del mundo, entre ellos el aceite de semillas procedentes de Ecuador, por lo que pudieran ampliarse sus estudios con vistas a valorar su posible empleo como suplemento nutricional(AU)

Introduction: in recent years, Chia (Salvia hispanica L. ) has aroused a great interest because of the high content of alpha-linolenic fatty acid in its seed oil. Although this species is not indigenous from Cuba, it has been recently grown at the Juan Tomás Roig experimental station. Objectives: to determine the organoleptic characteristics and fatty acid composition in oil batches obtained from Chia seeds grown in Cuba, and to compare them with the oil from Ecuador seeds. Methods: the oils, extracted with hexane, were organoleptically analyzed and their fatty acid composition was determined by gas chromatography. Results: their organoleptic characteristics (light yellow oily liquid with peculiar odor) as well as the composition and the fatty acid content matched those described in the literature for this species, being high the contents of C18: 2 and C18: 3 (21 and 58 percent respectively). Conclusions: the oil from chia seeds grown in Cuba was similar to those obtained in other parts of the world, including seed oil from Ecuador; therefore, further studies can be conducted with a view to assessing their possible use as nutritional supplement(AU)

Extracción asistida por microondas de lípidos de las semillas de Cucurbita pepo L. (calabaza) / Microwave-assisted extraction of Cucurbita pepo L. (pumpkin) seed lipids

Introducción: los lípidos presentes en las semillas de Cucurbita pepo L. ricos en ácidos grasos poliinsaturados han demostrado tener acción antiinflamatoria en la hiperplasia prostática benigna. El empleo de la energía de las microondas en la extracción de compuestos de origen natural tiene como ventaja principal, la rapidez del calentamiento, que permite significativos ahorros de tiempo y en consecuencia energía en el proceso, todo lo cual se manifiesta en una reducción de los costos en general. Objetivos: estudiar el efecto del tiempo en la obtención de los lípidos contenidos en las semillas de Cucurbita pepo L. mediante la extracción asistida por microondas. Métodos: se estudiaron diferentes tiempos (1, 5, 10 y 15 min) para extraer los lípidos de las semillas de Cucurbita pepo L., empleando etanol como disolvente. Se evaluó mediante espectroscopia de reflexión interna y cromatografía gaseosa la presencia de los ácidos grasos mayoritarios responsables de la actividad farmacológica. Resultados: se demostró que el tiempo de extracción de 1 min era el más adecuado. El análisis cualitativo y cuantitativo mediante espectroscopia de reflexión interna y cromatografía gaseosa, respectivamente, evidenció la presencia de los ácidos grasos en proporción mayoritaria reportados en la literatura con actividad sobre la hiperplasia prostática benigna. Conclusiones: los resultados demostraron la factibilidad del empleo de la energía de las microondas en la extracción del componente lipídico a partir de las semillas de Cucurbita pepo L(AU)

Introduction: lipids from Cucurbita pepo L. seeds, rich in polyunsaturated fatty acids, show an effective antiinflammatory effect in the treatment of benign prostatic hyperplasia (BPH). The use of microwave energy in the extraction of natural compounds has among its main advantages quick heating, which saves time and energy in the process, thus reducing the general costs. Objectives: to study different extraction times to obtain lipids from Cucurbita pepo L. seeds through microwave-assisted extraction. Methods: lipids from Cucurbita pepo L. seeds were extracted with ethanol as solvent at several times (1, 5, 10 y 15 min).The evaluation was based on attenuated total internal reflection spectrometry and gas chromatography to detect the major fatty acids responsible for the pharmacological action. Results: the one-minute extraction time was the most efficient. Qualitative and quantitative analysis by attenuated total internal reflection spectrometry and gas chromatography indicated the presence of the major fatty acids reported in the literature as having pharmacological effect over benign prostate hyperplasia. Conclusions: the results demonstrated the feasibility of employing microwave energy in the extraction of the lipid component from Cucurbita pepo L. seeds(AU)

Diseño de una formulación de ciclosporina A solución oral con alto grado de dispersión / Design of a formulation of highly dispersed cyclosporine A oral solution

La ciclosporina A (CsA) por sus propiedades inmunosupresoras es empleada en el transplante de órganos sólidos, médula ósea, así como para determinados estadíos de ciertas enfermedades autoinmunes. En Cuba, se comercializa una solución oral que presenta problemas de absorción gastrointestinal. Objetivos: lograr una microemulsión preconcentrada conteniendo ciclosporina A con alto grado de dispersión, igual o mayor que la formulación comercial. Métodos: se realizó un estudio de porcentajes de los emulgentes y el balance hidrófilo lipófilo (HLB), en los intervalos que permitieran obtener sistemas automicroemulsionables a través de un diseño factorial multinivel. Se empleó el porciento de transmitancia como variable de respuesta en la determinación del grado de dispersión de la formulación. También se realizó la evaluación de las características organolépticas de la formulación seleccionada, el estudio reológico, el conteo microbiano y la efectividad antimicrobiana. Resultados: los factores estudiados tienen influencia significativa sobre el porcentaje de transmitancia, la formulación con mayor grado de dispersión se logró empleando un 60 por ciento de emulgentes junto a un HLB de 11,5 con valores de transmitancia de 95,03 por ciento, significativamente mayor que el del producto líder en formato de cápsulas blandas que fue de 84,6 por ciento. Organolépticamente el producto cumple con las características de líquido transparente, brillante y sin partículas en suspensión, con comportamiento Newtoniano desde el punto de vista reológico. El conteo de bacterias y hongos cumplió con los requisitos establecidos en la Farmacopea de los Estados Unidos para soluciones orales. Conclusiones: se logró una microemulsión preconcentrada de CsA en solución bebible con alto grado de dispersión, cumpliendo con los requisitos físicos y microbiológicos establecidos para este tipo de forma farmacéutica(AU)

Cyclosporine A (CsA), due to its immunosuppressive properties, is used in the transplantation of solid organs, bone marrow, and in some stages of certain autoimmune diseases. In Cuba, the Cyclosporine A oral solution causes gastrointestinal absorption problems. Objectives: to achieve a pre-concentrated micro-emulsion containing highly dispersed cyclosporine A that may be equal to or higher than the one in the commercial formulation. Methods: study of percentages of emulsifiers and of hydrophilic lipophilic balance (HLB), at some intervals that allow obtaining self-emulsifying systems through a multilevel factorial design. The percent transmittance was used as the response variable in determining the formulation dispersion degree. The evaluation of the organoleptic characteristics of the selected formulation, the rheological study, the microbial count and the antimicrobial effectiveness estimation were all performed. Results: the studied factors have a significant influence on the transmittance percentage, the formulation with the highest degree of dispersion was achieved when using 60 percent of emulsifiers and an HLB of 11.5, being transmittance values of 95.03 percent, which were significantly higher than those of the leading product in the form of soft capsules, equal to 84.6 percent. Organoleptically speaking, the product meets the characteristics of a clear brilliant fluid without suspended particles and Newtonian behavior from the rheological point of view. The bacteria and fungi count met requirements of U.S. Pharmacopoeia for oral solutions. Conclusions: a pre-concentrate highly dispersed CsA microemulsion was achieved in a drinkable solution meeting the physical requirements and microbiological criteria established for this type of dosage form(AU)

Diseño de una formulación de ciclosporina A solución oral con alto grado de dispersión / Design of a formulation of highly dispersed cyclosporine A oral solution

La ciclosporina A (CsA) por sus propiedades inmunosupresoras es empleada en el transplante de órganos sólidos, médula ósea, así como para determinados estadíos de ciertas enfermedades autoinmunes. En Cuba, se comercializa una solución oral que presenta problemas de absorción gastrointestinal. Objetivos: lograr una microemulsión preconcentrada conteniendo ciclosporina A con alto grado de dispersión, igual o mayor que la formulación comercial. Métodos: se realizó un estudio de porcentajes de los emulgentes y el balance hidrófilo lipófilo (HLB), en los intervalos que permitieran obtener sistemas automicroemulsionables a través de un diseño factorial multinivel. Se empleó el porciento de transmitancia como variable de respuesta en la determinación del grado de dispersión de la formulación. También se realizó la evaluación de las características organolépticas de la formulación seleccionada, el estudio reológico, el conteo microbiano y la efectividad antimicrobiana. Resultados: los factores estudiados tienen influencia significativa sobre el porcentaje de transmitancia, la formulación con mayor grado de dispersión se logró empleando un 60 por ciento de emulgentes junto a un HLB de 11,5 con valores de transmitancia de 95,03 por ciento, significativamente mayor que el del producto líder en formato de cápsulas blandas que fue de 84,6 por ciento. Organolépticamente el producto cumple con las características de líquido transparente, brillante y sin partículas en suspensión, con comportamiento Newtoniano desde el punto de vista reológico. El conteo de bacterias y hongos cumplió con los requisitos establecidos en la Farmacopea de los Estados Unidos para soluciones orales. Conclusiones: se logró una microemulsión preconcentrada de CsA en solución bebible con alto grado de dispersión, cumpliendo con los requisitos físicos y microbiológicos establecidos para este tipo de forma farmacéutica

Cyclosporine A (CsA), due to its immunosuppressive properties, is used in the transplantation of solid organs, bone marrow, and in some stages of certain autoimmune diseases. In Cuba, the Cyclosporine A oral solution causes gastrointestinal absorption problems. Objectives: to achieve a pre-concentrated micro-emulsion containing highly dispersed cyclosporine A that may be equal to or higher than the one in the commercial formulation. Methods: study of percentages of emulsifiers and of hydrophilic lipophilic balance (HLB), at some intervals that allow obtaining self-emulsifying systems through a multilevel factorial design. The percent transmittance was used as the response variable in determining the formulation dispersion degree. The evaluation of the organoleptic characteristics of the selected formulation, the rheological study, the microbial count and the antimicrobial effectiveness estimation were all performed. Results: the studied factors have a significant influence on the transmittance percentage, the formulation with the highest degree of dispersion was achieved when using 60 percent of emulsifiers and an HLB of 11.5, being transmittance values of 95.03 percent, which were significantly higher than those of the leading product in the form of soft capsules, equal to 84.6 percent. Organoleptically speaking, the product meets the characteristics of a clear brilliant fluid without suspended particles and Newtonian behavior from the rheological point of view. The bacteria and fungi count met requirements of U.S. Pharmacopoeia for oral solutions. Conclusions: a pre-concentrate highly dispersed CsA microemulsion was achieved in a drinkable solution meeting the physical requirements and microbiological criteria established for this type of dosage form

Características preliminares del aceite de semillas de Salvia hispanica L. cultivadas en Cuba / Preliminary characteristics of the oil from Salvia hispanica L. seeds grown in Cuba

Introducción: en años recientes, la chía (Salvia hispanica L. ) ha cobrado gran interés por el alto contenido del ácido graso alfa-linolénico en el aceite de sus semillas. Aunque esta especie no es nativa de Cuba se ha estado cultivando recientemente en la Estación Experimental Juan Tomás Roig. Objetivo: determinar las características organolépticas y la composición de ácidos grasos en lotes de aceite obtenidos a partir de semillas de chía cultivadas en Cuba, y su comparación con un aceite obtenido a partir de semillas de Ecuador. Métodos: los aceites obtenidos por extracción con hexano se analizaron organolépticamente y se determinó su composición de ácidos grasos por cromatografía de gases. Resultados: las características organolépticas (líquido aceitoso amarillo claro con olor característico), así como la composición y el contenido de ácidos grasos coincidieron con lo descrito en la literatura para esta especie, con altos contenidos de C18:2 y C18:3 (21 y 58 por ciento, respectivamente). Conclusiones: el aceite obtenido de semillas de chía cultivadas en Cuba fue similar a los obtenidos en otras partes del mundo, entre ellos el aceite de semillas procedentes de Ecuador, por lo que pudieran ampliarse sus estudios con vistas a valorar su posible empleo como suplemento nutricional

Introduction: in recent years, Chia (Salvia hispanica L. ) has aroused a great interest because of the high content of alpha-linolenic fatty acid in its seed oil. Although this species is not indigenous from Cuba, it has been recently grown at the Juan Tomás Roig experimental station. Objectives: to determine the organoleptic characteristics and fatty acid composition in oil batches obtained from Chia seeds grown in Cuba, and to compare them with the oil from Ecuador seeds. Methods: the oils, extracted with hexane, were organoleptically analyzed and their fatty acid composition was determined by gas chromatography. Results: their organoleptic characteristics (light yellow oily liquid with peculiar odor) as well as the composition and the fatty acid content matched those described in the literature for this species, being high the contents of C18: 2 and C18: 3 (21 and 58 percent respectively). Conclusions: the oil from chia seeds grown in Cuba was similar to those obtained in other parts of the world, including seed oil from Ecuador; therefore, further studies can be conducted with a view to assessing their possible use as nutritional supplement

Extracción asistida por microondas de lípidos de las semillas de Cucurbita pepo L. (calabaza) / Microwave-assisted extraction of Cucurbita pepo L. (pumpkin) seed lipids

Introducción: los lípidos presentes en las semillas de Cucurbita pepo L. ricos en ácidos grasos poliinsaturados han demostrado tener acción antiinflamatoria en la hiperplasia prostática benigna. El empleo de la energía de las microondas en la extracción de compuestos de origen natural tiene como ventaja principal, la rapidez del calentamiento, que permite significativos ahorros de tiempo y en consecuencia energía en el proceso, todo lo cual se manifiesta en una reducción de los costos en general. Objetivos: estudiar el efecto del tiempo en la obtención de los lípidos contenidos en las semillas de Cucurbita pepo L. mediante la extracción asistida por microondas. Métodos: se estudiaron diferentes tiempos (1, 5, 10 y 15 min) para extraer los lípidos de las semillas de Cucurbita pepo L., empleando etanol como disolvente. Se evaluó mediante espectroscopia de reflexión interna y cromatografía gaseosa la presencia de los ácidos grasos mayoritarios responsables de la actividad farmacológica. Resultados: se demostró que el tiempo de extracción de 1 min era el más adecuado. El análisis cualitativo y cuantitativo mediante espectroscopia de reflexión interna y cromatografía gaseosa, respectivamente, evidenció la presencia de los ácidos grasos en proporción mayoritaria reportados en la literatura con actividad sobre la hiperplasia prostática benigna. Conclusiones: los resultados demostraron la factibilidad del empleo de la energía de las microondas en la extracción del componente lipídico a partir de las semillas de Cucurbita pepo L

Introduction: lipids from Cucurbita pepo L. seeds, rich in polyunsaturated fatty acids, show an effective antiinflammatory effect in the treatment of benign prostatic hyperplasia (BPH). The use of microwave energy in the extraction of natural compounds has among its main advantages quick heating, which saves time and energy in the process, thus reducing the general costs. Objectives: to study different extraction times to obtain lipids from Cucurbita pepo L. seeds through microwave-assisted extraction. Methods: lipids from Cucurbita pepo L. seeds were extracted with ethanol as solvent at several times (1, 5, 10 y 15 min).The evaluation was based on attenuated total internal reflection spectrometry and gas chromatography to detect the major fatty acids responsible for the pharmacological action. Results: the one-minute extraction time was the most efficient. Qualitative and quantitative analysis by attenuated total internal reflection spectrometry and gas chromatography indicated the presence of the major fatty acids reported in the literature as having pharmacological effect over benign prostate hyperplasia. Conclusions: the results demonstrated the feasibility of employing microwave energy in the extraction of the lipid component from Cucurbita pepo L. seeds

Desarrollo de una tecnología para la obtención de extracto acuoso de Momordica charantia L / Development of a technology for obtaining the Momordica charantia L aqueous extract

Introducción: los extractos acuosos de Momordica charantia L poseen potencial terapéutico avalado científicamente, lo cual posibilita su empleo en el tratamiento de diversas enfermedades, sobre todo en la diabetes. La obtención de un extracto estandarizado es de gran importancia y posibilita su reproducción a escala industrial en la obtención de un ingrediente farmacéuticamente activo, para el desarrollo de formas terminadas de administración oral. Objetivos: desarrollar una tecnología a escala de laboratorio para la obtención de extracto acuoso estandarizado de Momordica charantia L Métodos: el estudio de los parámetros de operación (relación material vegetal-disolvente y el tiempo de extracción) se llevó a cabo en un reactor de laboratorio diseñado a partir de las dimensiones de un reactor industrial, con un diseño de superficie de respuesta factorial de 3 niveles...(AU)

Introduction: Momordica charantia L aqueous extracts have scientifically-confirmed therapeutical potential, which makes it possible to use it in the treatment of several diseases, particulary diabetes. Obtaining a standardized extract is of great importance to reproduce it at industrial scale and also to obtain a pharmaceutically active ingredient (FAI) for the development of orally administered finished forms. Objectives: to develop a technology at lab scale to obtain standardized aqueous extract from Momordica charantia L Methods: the study of the operational parameters (vegetal matter-solvent ration and extraction time) was performed in a lab reactor designed according to the dimensions of an industrial reactor, with a 3-level surface design of factorial response...(AU)

Desarrollo de una tecnología para la obtención de extracto acuoso de Momordica charantia L / Development of a technology for obtaining the Momordica charantia L aqueous extract

Introducción: los extractos acuosos de Momordica charantia L poseen potencial terapéutico avalado científicamente, lo cual posibilita su empleo en el tratamiento de diversas enfermedades, sobre todo en la diabetes. La obtención de un extracto estandarizado es de gran importancia y posibilita su reproducción a escala industrial en la obtención de un ingrediente farmacéuticamente activo, para el desarrollo de formas terminadas de administración oral. Objetivos: desarrollar una tecnología a escala de laboratorio para la obtención de extracto acuoso estandarizado de Momordica charantia L Métodos: el estudio de los parámetros de operación (relación material vegetal-disolvente y el tiempo de extracción) se llevó a cabo en un reactor de laboratorio diseñado a partir de las dimensiones de un reactor industrial, con un diseño de superficie de respuesta factorial de 3 niveles...

Introduction: Momordica charantia L aqueous extracts have scientifically-confirmed therapeutical potential, which makes it possible to use it in the treatment of several diseases, particulary diabetes. Obtaining a standardized extract is of great importance to reproduce it at industrial scale and also to obtain a pharmaceutically active ingredient (FAI) for the development of orally administered finished forms. Objectives: to develop a technology at lab scale to obtain standardized aqueous extract from Momordica charantia L Methods: the study of the operational parameters (vegetal matter-solvent ration and extraction time) was performed in a lab reactor designed according to the dimensions of an industrial reactor, with a 3-level surface design of factorial response...

Oral Zinc Sulphate Supplementation for Six Months in SCA2 Patients: A Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Trial

Cuban patients with Spinocerebellar Ataxia type 2 (SCA2) have reduced concentrations of zinc in serum and cerebrospinal fluid (CSF). To assess the effect and safety of zinc supplementation, 36 Cuban SCA2 patients were randomly assigned to receive daily either 50 mg ZnSO4 or placebo, together with neurorehabilitation therapy in a randomized, double-blind, placebo-controlled clinical trial during 6 months. Outcome measures included the changes of zinc levels in CSF and serum, ataxia score, oxidative stress and saccadic eye movements. At the end of the study, the Zinc-treated group showed: (i) a significant increase of the Zn levels in the CSF, (ii) mild decrease in the ataxia scale subscores for gait, posture, stance and dysdiadochocinesia (iii) reduction of lipids oxidative damage, and (iv) reduction of saccadic latency when compared with the placebo group. The treatment was safe and well tolerated by all subjects. This study demonstrated the efficacy and safety of Zn supplementation, combined with neurorehabilitation for SCA2 patients and therefore it may encourage further studies on the clinical effect of zinc supplementation in SCA2 based in the conduction of future clinical trials with higher number of subjects(AU)

Desarrollo tecnológico de un medicamento sedante de origen natural a partir de Justicia pectoralis Jacq / Technological development of a sedative medicine of natural origin from Justicia pectoralis Jacq

Introducción: el empleo de las materias primas de origen natural, como ingrediente farmacéutico activo, se difunde cada vez más en la industria farmacéutica para la elaboración de medicamentos. Justicia pectoralis Jacq (Acantaceae) es una planta herbácea que se emplea como sedante tradicionalmente por la población cubana, conocida como tilo. Objetivo: desarrollar un medicamento, en forma de jarabe, que contenga como sustancia activa el extracto seco de J pectoralis 0,6 por ciento m/v. Métodos: se efectuó el estudio de formulación, microbiológico y de estabilidad químico-física, almacenado a temperatura ambiente en frascos de vidrio ámbar por 125 mL. Resultados: se obtuvo un jarabe con adecuadas características organolépticas, estable desde el punto de vista microbiológico, físico y químico, durante 36 meses en las condiciones estudiadas. Conclusiones: el medicamento desarrollado fue correctamente formulado desde el punto de vista galénico y cumple con los requisitos de calidad establecidos para este tipo de forma farmacéutica(AU)

Introduction: the use of natural raw materials as active ingredient is increasingly spreading in the drug industry for the manufacture of pharmaceuticals. Justicia pectoralis Jacq(Acantaceae) is a herbaceous plant traditionally used as sedative by the Cuban population which knows it as lime tea. Objective: to develop syrup containing the dry extract from J. pectoralis 0,6 percent m/v as active principle. Methods: the formulation, microbiological and chemical/physical stability studies were performed on the product stored at room temperature in 125 mL amber-coloured glass containers. Results: the syrup had adequate organoleptic characteristics and was stable from the microbiological, physical and chemical viewpoints for 36 months under the studied conditions. Conclusions: this pharmaceutical was properly formulated from the galenic viewpoint and met all the set quality requirements for this type of pharmaceutical form(AU)

Desarrollo tecnológico de un medicamento sedante de origen natural a partir de Justicia pectoralis Jacq / Technological development of a sedative medicine of natural origin from Justicia pectoralis Jacq

Introducción: el empleo de las materias primas de origen natural, como ingrediente farmacéutico activo, se difunde cada vez más en la industria farmacéutica para la elaboración de medicamentos. Justicia pectoralis Jacq (Acantaceae) es una planta herbácea que se emplea como sedante tradicionalmente por la población cubana, conocida como tilo. Objetivo: desarrollar un medicamento, en forma de jarabe, que contenga como sustancia activa el extracto seco de J pectoralis 0,6 por ciento m/v. Métodos: se efectuó el estudio de formulación, microbiológico y de estabilidad químico-física, almacenado a temperatura ambiente en frascos de vidrio ámbar por 125 mL. Resultados: se obtuvo un jarabe con adecuadas características organolépticas, estable desde el punto de vista microbiológico, físico y químico, durante 36 meses en las condiciones estudiadas. Conclusiones: el medicamento desarrollado fue correctamente formulado desde el punto de vista galénico y cumple con los requisitos de calidad establecidos para este tipo de forma farmacéutica

Introduction: the use of natural raw materials as active ingredient is increasingly spreading in the drug industry for the manufacture of pharmaceuticals. Justicia pectoralis Jacq(Acantaceae) is a herbaceous plant traditionally used as sedative by the Cuban population which knows it as lime tea. Objective: to develop syrup containing the dry extract from J. pectoralis 0,6 percent m/v as active principle. Methods: the formulation, microbiological and chemical/physical stability studies were performed on the product stored at room temperature in 125 mL amber-coloured glass containers. Results: the syrup had adequate organoleptic characteristics and was stable from the microbiological, physical and chemical viewpoints for 36 months under the studied conditions. Conclusions: this pharmaceutical was properly formulated from the galenic viewpoint and met all the set quality requirements for this type of pharmaceutical form

Oral zinc sulphate supplementation for six months in SCA2 patients: a randomized, double-blind, placebo-controlled trial.

Cuban patients with Spinocerebellar Ataxia type 2 (SCA2) have reduced concentrations of zinc in serum and cerebrospinal fluid (CSF). To assess the effect and safety of zinc supplementation, 36 Cuban SCA2 patients were randomly assigned to receive daily either 50 mg ZnSO(4) or placebo, together with neurorehabilitation therapy in a randomized, double-blind, placebo-controlled clinical trial during 6 months. Outcome measures included the changes of zinc levels in CSF and serum, ataxia score, oxidative stress and saccadic eye movements. At the end of the study, the Zinc-treated group showed: (i) a significant increase of the Zn levels in the CSF, (ii) mild decrease in the ataxia scale subscores for gait, posture, stance and dysdiadochocinesia (iii) reduction of lipid's oxidative damage, and (iv) reduction of saccadic latency when compared with the placebo group. The treatment was safe and well tolerated by all subjects. This study demonstrated the efficacy and safety of Zn supplementation, combined with neurorehabilitation for SCA2 patients and therefore it may encourage further studies on the clinical effect of zinc supplementation in SCA2 based in the conduction of future clinical trials with higher number of subjects.

Herramientas para el diseño de las condiciones del proceso de secado por aspersión de extractos vegetales para uso farmacéutico / Design tools for vegetable extract spray drying processes for pharmaceutical use

INTRODUCCIÓN: para la obtención en forma de polvo de los extractos y jugos de origen vegetal se emplea el secado por aspersión, porque es un método que preserva los componentes naturales presentes en estos productos. La presencia de compuestos como los azúcares impiden que estos puedan ser secados por aspersión sin que se adhieran a las superficies internas del equipo, lo que trae como consecuencia el bajo rendimiento en la recuperación del producto. El uso de aditivos inertes como el almidón soluble, celulosa o maltodextrina, favorece la recuperación del producto, elevando la temperatura de transición vítrea. OBJETIVOS: aplicar herramientas para el diseño del proceso de secado por aspersión de extractos de plantas. MÉTODOS: se determinaron las temperaturas de transición vítrea de diferentes extractos por calorimetría de barrido diferencial. Se calcularon las temperaturas de apelmazamiento y los índices individuales de secado. RESULTADOS: se determinó, que el uso de aditivos en el proceso de secado por aspersión de extractos de plantas permite obtener extractos en polvo en aquellos casos que no es posible secarlos solos. La metodología empleada, puede ser aplicada a distintos extractos. CONCLUSIONES: se demostró la factibilidad de la metodología propuesta como herramienta para definir la concentración de coadyuvante del secado y las temperaturas de secado(AU)

INTRODUCTION: to obtain extracts and juices of vegetal origin as powders, it is necessary to use the spray drying because this method preserves the natural compounds present in these products. Compounds like sugars prevent them from being spray dried without sticking to the inner surfaces of the dryer, all of which results in poor product recovery. The use of inert additives as soluble starch, cellulose or maltodextrin, favors the product recovery by increasing the glass transition temperature. OBJECTIVES: to use design tools for plant extract spray drying process. METHODS: the glass transition temperature was estimated for different extracts by differential scanning calorimetry. Sticking temperature as well as individual drying indexes were calculated. RESULTS: it was demonstrated that the use of additives in plant extract spray drying processes allows obtaining powdered extracts when it is not possible to dry the extract alone. This methodology can be applied to various extracts. CONCLUSIONS: the feasibility of the submitted methodology as a tool for defining adjuvant concentration and drying temperatures was shown(AU)

Herramientas para el diseño de las condiciones del proceso de secado por aspersión de extractos vegetales para uso farmacéutico / Design tools for vegetable extract spray drying processes for pharmaceutical use

INTRODUCCIÓN: para la obtención en forma de polvo de los extractos y jugos de origen vegetal se emplea el secado por aspersión, porque es un método que preserva los componentes naturales presentes en estos productos. La presencia de compuestos como los azúcares impiden que estos puedan ser secados por aspersión sin que se adhieran a las superficies internas del equipo, lo que trae como consecuencia el bajo rendimiento en la recuperación del producto. El uso de aditivos inertes como el almidón soluble, celulosa o maltodextrina, favorece la recuperación del producto, elevando la temperatura de transición vítrea. OBJETIVOS: aplicar herramientas para el diseño del proceso de secado por aspersión de extractos de plantas. MÉTODOS: se determinaron las temperaturas de transición vítrea de diferentes extractos por calorimetría de barrido diferencial. Se calcularon las temperaturas de apelmazamiento y los índices individuales de secado. RESULTADOS: se determinó, que el uso de aditivos en el proceso de secado por aspersión de extractos de plantas permite obtener extractos en polvo en aquellos casos que no es posible secarlos solos. La metodología empleada, puede ser aplicada a distintos extractos. CONCLUSIONES: se demostró la factibilidad de la metodología propuesta como herramienta para definir la concentración de coadyuvante del secado y las temperaturas de secado

INTRODUCTION: to obtain extracts and juices of vegetal origin as powders, it is necessary to use the spray drying because this method preserves the natural compounds present in these products. Compounds like sugars prevent them from being spray dried without sticking to the inner surfaces of the dryer, all of which results in poor product recovery. The use of inert additives as soluble starch, cellulose or maltodextrin, favors the product recovery by increasing the glass transition temperature. OBJECTIVES: to use design tools for plant extract spray drying process. METHODS: the glass transition temperature was estimated for different extracts by differential scanning calorimetry. Sticking temperature as well as individual drying indexes were calculated. RESULTS: it was demonstrated that the use of additives in plant extract spray drying processes allows obtaining powdered extracts when it is not possible to dry the extract alone. This methodology can be applied to various extracts. CONCLUSIONS: the feasibility of the submitted methodology as a tool for defining adjuvant concentration and drying temperatures was shown

Secado del citrato de calcio y magnesio a escala de banco / Calcium magnesium citrate drying at bench scale

El citrato de calcio y magnesio es una materia prima obtenida a partir de dolomítas. Como parte de la optimización del proceso tecnológico, se estudió a escala de banco la etapa de secado para predecir su comportamiento a escalas superiores. Los resultados de este estudio mostraron que a partir de las 7:30 h de secado la muestra alcanza un contenido de humedad por debajo del 5 por ciento. Por otro lado, se observó que en las primeras 6 h la cantidad de agua evaporada representa más del 85 por ciento de la cantidad total presente en la muestra. Se concluye que el proceso de secado es adecuado para garantizar que el citrato de calcio y magnesio tenga un contenido de humedad por debajo de lo exigido para materias primas de calidad farmacéutica(AU)

Calcium and magnesium citrate is a raw material obtained from dolomite. As part of the optimization of technological process, we studied it at bench scale, the dry stage to predict its behavior at higher scales. Results of this study showed that from 7:30 hours, sample drying reaches a humidity content lower 5 percent. Besides, we noted that during the first 6 hours, quantity of evaporation water represents more than 85 percent of total quantity present in sample. We conclude that drying process is appropriate to guarantees that calcium and magnesium citrate has humidity content lower than that required for raw products of pharmaceutical quality(AU)

Secado del citrato de calcio y magnesio a escala de banco / Calcium magnesium citrate drying at bench scale

El citrato de calcio y magnesio es una materia prima obtenida a partir de dolomítas. Como parte de la optimización del proceso tecnológico, se estudió a escala de banco la etapa de secado para predecir su comportamiento a escalas superiores. Los resultados de este estudio mostraron que a partir de las 7:30 h de secado la muestra alcanza un contenido de humedad por debajo del 5 por ciento. Por otro lado, se observó que en las primeras 6 h la cantidad de agua evaporada representa más del 85 por ciento de la cantidad total presente en la muestra. Se concluye que el proceso de secado es adecuado para garantizar que el citrato de calcio y magnesio tenga un contenido de humedad por debajo de lo exigido para materias primas de calidad farmacéutica.

Calcium and magnesium citrate is a raw material obtained from dolomite. As part of the optimization of technological process, we studied it at bench scale, the dry stage to predict its behavior at higher scales. Results of this study showed that from 7:30 hours, sample drying reaches a humidity content lower 5 percent. Besides, we noted that during the first 6 hours, quantity of evaporation water represents more than 85 percent of total quantity present in sample. We conclude that drying process is appropriate to guarantees that calcium and magnesium citrate has humidity content lower than that required for raw products of pharmaceutical quality.